药物化学三外周神经系统药物课件.pptx

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1、第三章第三章 外周神经系统药物外周神经系统药物 peripheral nervous system drugsperipheral nervous system drugs 人民卫生出版社人民卫生出版社 第三章 外周神经系统药物 p e r i p h e r a l n e r v o u 第三章第三章 外周神经系统药物外周神经系统药物 局部麻醉药局部麻醉药 local anestheticslocal anesthetics 组胺组胺H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂 histamine H1 receptor antagonistshistamine H1 receptor antagonis

2、ts 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂 adrenergic receptor agonistsadrenergic receptor agonists 抗胆碱药抗胆碱药 anticholinergic drugsanticholinergic drugs 拟胆碱药拟胆碱药 cholinergic drugscholinergic drugs 第三章 外周神经系统药物局部麻醉药 l o c a l a n e s t h 神经系统神经系统 中枢神经中枢神经 外周神经外周神经 中枢神经抑制药：镇静催眠药等中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢兴奋药：咖啡因等中枢兴奋药：咖啡因等 传入神经：局部麻

3、醉药传入神经：局部麻醉药 传出神经：传出神经系统药传出神经：传出神经系统药 概 述 神经系统中枢神经外周神经中枢神经抑制药：镇静催眠药等中枢兴奋 传出神经传出神经 运动神经运动神经骨骼肌骨骼肌 植物神经植物神经心肌、血管平滑肌、腺体心肌、血管平滑肌、腺体 传出神经系统递质传出神经系统递质 去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA)(NA)乙酰胆碱乙酰胆碱(Ach)(Ach)递质递质(transmitter)(transmitter)：当神经冲动到达神经末梢时，在突触：当神经冲动到达神经末梢时，在突触部位从末梢释放出的化学传递物。递质传递神经的冲动和信部位从末梢释放出的化学传递物。递质传递神经的冲动和信号

4、，与受体结合产生效应。号，与受体结合产生效应。传出神经运动神经骨骼肌植物神经心肌、血管平滑肌、腺体传出 第一节第一节 拟胆碱药拟胆碱药 cholinergic drugscholinergic drugs 第一节 拟胆碱药 c h o l i n e 简 介 一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物 按其作用环节和机制的不同，可分为：胆碱受体激动剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂 乙酰胆碱的生物合成途径乙酰胆碱的生物合成途径 简 介一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物乙酰胆碱的生物合成途 一、胆碱受体激动剂 M受体：位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上存在胆碱受体，对毒蕈碱（muscarine）较为敏感。N受

5、体：位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体，对烟碱（nicotine）比较敏感。胆碱受体激动剂：M受体激动剂和N受体激动剂 临床使用的是M受体激动剂。胆碱酯类：乙酰胆碱的合成类似物；生物碱类：植物来源的生物碱及合成类似物。毒蕈碱 muscarine 烟碱 nicotine 一、胆碱受体激动剂M受体：位于副交感神经节后纤维所支配的效应 1.胆碱酯类M受体激动剂 名称名称 结构式结构式 临床应用临床应用 乙酰胆碱乙酰胆碱 Acetylcholine Acetylcholine 醋甲胆碱醋甲胆碱 Methacholine Methacholine 口腔黏膜干燥症；口腔黏膜干燥症；支气管哮喘诊断剂支

6、气管哮喘诊断剂 卡巴胆碱卡巴胆碱 Carbachol Carbachol 青光眼；缩瞳青光眼；缩瞳 氯贝胆碱氯贝胆碱 Bethanechol Bethanechol 腹气胀；尿潴留腹气胀；尿潴留 1.胆碱酯类M受体激动剂名称 结构式 临床应用 乙酰胆碱 乙酰胆碱结构改造 ACh对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副作用。ACh为季铵结构，不易透过生物膜，因此生物利用度极低。ACh化学稳定性较差，在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解，失去活性。OOCH3N+(CH3)3乙酰胆碱结构改造 A C h 对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产 胆碱酯类M受体激动剂的构效关系 胆碱酯类M受体激动剂的构效关系 选择性作用于M受体，口服有效，且S构型异构体的活性大大高于R构型异构体。对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，对心血管系统的作用几无影响。不易被胆碱酯酶水解，作用较乙酰胆碱长。临床主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。代表药物：氯贝胆碱 选择性作用于M受体，口服有效，且S 构型异构体的活性大大高于R 2.生物碱类M受体激动剂 名称名称 结构式结构式