药物化学第一讲-绪论课件.ppt

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1、1 药 物 化 学 Medicinal Chemistry 2 第一章 绪 论 Chapter 1 Introduction 3 了解药物化学的起源、发展方向和我国药物化学的现状 熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则 了解商品名的作用及命名要求 4 本章主要内容 一、初识药物化学 二、药物化学的起源和发展 三.、药物的命名 5 有两个术语译作药物化学 Medicinal Chemistry Pharmaceutical Chemistry 中文译名都是药物化学 6 为药学生学习的药物化学 1、提供使用药物的化学基础 2、研究药物生产的工艺 3、创制新药 Pharmaceutical Chem

2、istry 7 药物化学的研究对象 药物药物特殊化学品特殊化学品 用来预防、治疗、诊断疾病，用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体生理机能、提高生活质量、或为了调节人体生理机能、提高生活质量、保持身体健康保持身体健康 8 药物化学的研究内容 发现新药 合成化学药物 阐明药物的化学性质 研究药物分子与机体（生物大分子）之间相互作用规律 9 药物化学的主要任务 提供使用药物的化学基础 研究药物生产的工艺 创制新药 10 化学和生命科学学科的交叉学科 初识药物化学 11 药品的法律定义 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能的调节人的生理机能

3、 并规定有适应症、用法和用量的物质，包括并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。疫苗、血液制品和诊断药品等。药品管理法药品管理法57条条 12 药物的特性 物质性物质性特殊化学品特殊化学品 生物活性生物活性 预防、治疗、诊断疾病预防、治疗、诊断疾病 调节人体生理机能调节人体生理机能 13 药物的分类 按来源分类按来源分类 14 基本药物的来源 15 药物的分类 按作用部位分类 作用于外周神经的药物 作用于中枢神

4、经的药物 按治疗疾病分类 化学治疗药 抗肿瘤药物 16 发明新药 合成化学药物 阐明理化性质 研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律 因此，以化学药物作为其研究对象的药物化学是多种化学学科和生命科学学科相互渗透的一门综合性学科 药物化学的研究内容 17 药物化学的任务 1)发现具有进一步研究、开发价值的先导化合物（lead compound），对其进行结构改造和优化，创造出疗效好、毒副作用小的新药。改造现有药物或有效化合物以期获得更有效、安全的药物。（先导化合物：具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型）18 2)实现药物的产业化。3)研究药物理化性质、杂质

5、来源、体内代谢、变化规律等，为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据。合理应用药物。总之，即提供出安全、有效的药物以促进医药工业发展、保障人民的健康。19 创制新药 Medicinal Chemistry 设计、发现和发明新药 世界用于临床的原料药品种约有4500余种，然而，一般认为仅有三分之一左右的疾病可以得到较满意的药物治疗；肿瘤、心脑血管病、中枢神经系统疾病、病毒和严重感染、寄生虫病及计划生育药等，都还要进一步努力研制高效、毒副作用小的新药。20 进行新药开发的原因和目的：现在有些病症还无法治愈而只能缓解 减少毒副作用 希望能够发现作用时间长的药物 增加药物的稳定性 改善药物的吸收

6、，提高生物利用度。预防出现新的疾病 21 使用药物的化学基础 化学结构、理化性质 药物质量分析 性状、鉴别、检查、含量测定 药物制剂 稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择 药物的体内化学（代谢）体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除 22 研究药物生产的工艺 制药工艺学、药物合制药工艺学、药物合成、药物合成设计成、药物合成设计 精细化工产品精细化工产品 药物、染料、食物药物、染料、食物添加剂、工业助剂、添加剂、工业助剂、日化产品日化产品 23 发现新药途径 意外发现 筛选 药物设计 24 二.药物化学的起源与发展 1 发现阶段Discovery(-1930)2 发展阶段Development(1930-1960)3 设计阶段Design(1960-)25 药物化学学科的发展 26 1、发现阶段Discovery(-1930)本能的寻找 公元12世纪，神农尝百草，收集了药物300多种 本草纲目收载了2000多种动、植物以及矿物质 19世纪，化学提取药物（植物药）1802 佩利蒂尔 法 古柯叶提取可卡因 1805 塞脱纳 德 鸦片提炼吗啡 卡文顿 法 金鸡纳树提取奎宁 27 189