
药物双硫仑样反应汇编课件.ppt
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1、药物双硫仑样反应 2、反应机制 进入体内的乙醇90%98肝脏进行生物转化,其途径为:乙醇脱氢酶(ADH)氧化 乙醇 乙醛 双 硫 抑制ALDH的活性 乙醛脱氢酶(ALDH)仑 乙酸 自动分解 CO2和H2O 使乙醛在体内堆积。3、毒性:乙醛是一种毒性物质,当体内乙醛浓度升高时,可与体内一些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键结合,破坏这些物质失活,从而引起机体的多种不适,表现出双硫仑样反应的症状。4、临床表现:许多抗菌药具有与双硫仑相似的作用,用药后若饮酒,会发生面部潮红、眼结膜充血、视觉模糊、头颈部血管剧烈搏动或搏动性头痛、头晕,恶心、呕吐、出汗、口干、胸痛、心肌梗塞、急性心衰、呼吸困难、急性肝损伤
2、,惊厥及死亡等。查体时可有血压下降、心率加速(可达120bpm)及心电图正常或部分改变(如STT改变),即为双硫仑样反应。其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比关系,老年人、儿童、心脑血管病及对乙醇敏感者更为严重,这种反应一般在用药与饮酒后15-30分钟发生。5、引起双硫仑样反应的药物 头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林(先锋号)、头孢拉啶(先锋号)、头孢美唑、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄(先锋号)、头孢克洛等、其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感,如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水,甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样
3、反应。这些头孢菌素类药物在化学结构上共同的特点是在其母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)环的3位上有甲硫四氮唑(硫代甲基四唑)取代基,其与辅酶竞争乙醛脱氢酶的活性中心,可阻止乙醛继续氧化,导致乙醛蓄积,从而引起双硫仑样反应。出现心前区疼痛伴心电图ST-T改变是由于甲硫四氮唑取代基引起交感神经兴奋性增高,造成心率加快、心肌耗氧量增加,使心肌舒张期缩短,冠状动脉灌注压降低,导致灌流量减少所致。头孢噻肟、头孢他啶、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢克肟,因不含甲硫四氮唑基团,在应用期间饮酒不会引起双硫仑样反应。硝咪唑类药物如甲硝唑(灭滴灵)、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑。其他抗菌药如呋喃唑酮(痢特灵)、氯霉素、酮康
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