药化清考医学宣教培训课件.ppt

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1、药化清考医学宣教药化清考医学宣教 药化清考医学宣教 第一章第一章 抗生素抗生素 第十四章第十四章 外周肾上腺素能神经系统药物外周肾上腺素能神经系统药物 第十五章第十五章 心血管药物心血管药物 第二十一章第二十一章 抗变态反应药抗变态反应药 第二十二章第二十二章 甾体激素类药物甾体激素类药物 共五章：共五章：2 药化清考医学宣教 第一章 抗生素共五章：2 药化清考医学宣教 Chapter1 抗生素抗生素 1.1.都具有一个四元的都具有一个四元的)-内酰胺环。除诺卡菌素（内酰胺环。除诺卡菌素（NocardicinsNocardicins）为单环外，）为单环外，)-内酰胺环通过氮原子和邻近的第三碳原

2、子与第二个杂环（另一个五元环或六元环）相内酰胺环通过氮原子和邻近的第三碳原子与第二个杂环（另一个五元环或六元环）相稠合。青霉素类的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素类的稠合环则是氢化噻嗪环。稠合。青霉素类的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素类的稠合环则是氢化噻嗪环。2.2.除单环除单环 -内酰胺类抗生素外，与氮相邻的碳原子上（内酰胺类抗生素外，与氮相邻的碳原子上（2 2或或3 3位）连有一个羧基；位）连有一个羧基；3.3.青霉素类、头孢菌素类及诺卡菌素的青霉素类、头孢菌素类及诺卡菌素的 -内酰胺环羰基的内酰胺环羰基的3 3 位有一个酰胺基。位有一个酰胺基。4.4.三维立体结构：三维立体结构：两个稠合环不共

3、平面，青霉素类和头孢菌素类分别沿着两个稠合环不共平面，青霉素类和头孢菌素类分别沿着C C-5 5和和N N-1 1或或C C-6 6和和N N-1 1轴折叠。轴折叠。5.5.环上取代基的立体化学环上取代基的立体化学 环上取代基的立体化学标位用环上取代基的立体化学标位用 和和 符号。符号。平面之下为平面之下为 键键;平面之上为平面之上为 键键 因此，因此，-内酰胺环上的氢，头霉素内酰胺环上的氢，头霉素C C-7 7上的甲氧基和青霉素类的羧基都用上的甲氧基和青霉素类的羧基都用 表示，表示，C C-6 6（PenicillinsPenicillins）和）和C C-7 7（Cephalosporin

4、sCephalosporins等）的酰胺基团用等）的酰胺基团用 表示。表示。6.6.青霉素类抗生素的母核上有青霉素类抗生素的母核上有3 3个手性碳原子，其绝对构型为个手性碳原子，其绝对构型为 2 2S S、5 5R R、6 6R R；头孢菌素头孢菌素类抗生素的母核上有类抗生素的母核上有2 2个手性碳原子，其绝对构型为个手性碳原子，其绝对构型为6 6R R、7 7R R。知识点：一、一、内酰胺抗生素的结构特点：内酰胺抗生素的结构特点：3 药化清考医学宣教 C h a p t e r 1 抗生素1.都具有一个四元的)-内 二、青霉素钠的化学结构：二、青霉素钠的化学结构：NSOCH3CH3HHHOH

5、NONaO12345674 药化清考医学宣教 二、青霉素钠的化学结构：4 药化清考医学宣教 三、头孢菌素类药物为何比青霉素类稳定？三、头孢菌素类药物为何比青霉素类稳定？7-ACA的的 -内酰胺环相对较稳定。头孢菌素的母核是四元的内酰胺环相对较稳定。头孢菌素的母核是四元的 -内酰胺环与内酰胺环与六元的氢化噻嗪环骈合而成，六元氢化噻嗪环的张力比五元四氢噻唑环小；六元的氢化噻嗪环骈合而成，六元氢化噻嗪环的张力比五元四氢噻唑环小；头孢菌素分子结构氢化噻嗪环上有双键共轭，头孢菌素分子结构氢化噻嗪环上有双键共轭，C2-C3的双键可与的双键可与N1的未共的未共用电子对共轭，使用电子对共轭，使 -内酰胺环更稳

6、定。内酰胺环更稳定。5 药化清考医学宣教 三、头孢菌素类药物为何比青霉素类稳定？7-A C A 的-内 四、四、-内酰胺类抗生素的作用机制内酰胺类抗生素的作用机制 -内酰胺抗生素的作用机制认为是抑制细菌细胞壁的合成；内酰胺抗生素的作用机制认为是抑制细菌细胞壁的合成；青霉素类的抗原决定簇是青霉素分子中青霉素类的抗原决定簇是青霉素分子中-内酰胺环打开后形成的内酰胺环打开后形成的青霉噻唑青霉噻唑基，由于能形成相同的抗原决定簇，常发生交叉过敏反应。基，由于能形成相同的抗原决定簇，常发生交叉过敏反应。五、青霉素类药物过敏反应的抗原决定簇五、青霉素类药物过敏反应的抗原决定簇 6 药化清考医学宣教 四、-内酰胺类抗生素的作用机制 -内酰胺抗生素的作用 药化清考医学宣教培训课件 肾毒性：与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式肾毒性：与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出，对肾产生毒性经肾小球滤过排出，对肾产生毒性；耳毒性：本类抗生素的另一个较大的毒性，主要是损害第八对颅脑神经，耳毒性：本类抗生素的另一个较大的毒性，主要是损害第八对颅脑神经，引起不可逆